I microsistemi sono sviluppati con
l’obiettivo di veicolare per
via orale principi biologicamenti
attivi, come vaccini, proteine, farmaci,
ormoni etc., comunemente somministrati
mediante vie invasive (ad esempio
endovena, intramuscolo, sottocute),
al fine di proteggerli e di favorirne
l’assorbimento e il rilascio
a livello intestinale.
Composizione
I microsistemi, oggetto del brevetto
internazionale WO 2005/013941, presentano
un diametro
medio di circa 3 µm (varia
solo del 18 % dopo idratazione). Questo
parametro favorisce il processo di
captazione delle stesse a livello
del GALT (gut associated lymphoid
tissue), garantendo una maggiore
presenza del PBA in essi contenuto
in particolare all’interno delle
placche
del Peyer (PP).
Numerosi studi,
infatti, hanno dimostrato che microparticelle
con diametro compreso tra 5 e 10 µm
rimangono nelle PP, mentre quelle
con diametro inferiore a 5 µm
vengono trasportate, attraverso le
vie linfatiche efferenti, a livello
mesenterico, nel fegato e nella milza.
Particelle con diametro superiore
ai 10 µm, invece, non vengono
captate dalla mucosa intestinale e
rilasciano il contenuto nel lume intestinale.
Gestione delle dimensioni
I microsistemi sono
costituiti da un core
di alginato, gelificato in presenza
dello ione calcio, stabilizzato con
l’idrossipropilmetil cellulosa
(HPMC), contenente al proprio interno
il lisozima associato al principio
biologicamente attivo (PBA), e rivestito
di chitosano, costituente che conferisce
al sistema proprietà mucoadesive.
Adesività, uptake
e release
Il microsistema presenta un valore
del potenziale
zeta (o carica superficiale) positivo,
pari a 2,1±0,6 mV. Oltre alla
dimensione particellare, questo parametro
influenza anche il processo di captazione
del microsistema a livello delle PP,
in quanto influenza la capacità
delle microparticelle di aderire allo
strato mucoso.
La presenza
di particelle cariche positivamente,
infatti, può portare ad interazioni
elettrostatiche tra la mucosa e la
particella, in quanto lo strato mucoso
è un polielettrolita lineare
con carica negativa, a valori di pH
prossimi alla neutralità.
Le microparticelle captate a livello
delle PP, vengono qui di seguito elaborate
e rilasciano
il loro contenuto. Questo processo
di rilascio è favorito dalle
caratteristiche chimico-fisiche del
microsistema. Esso infatti è
in grado di proteggere il PBA dagli
effetti degradanti dello stomaco,
risultando resistente alla degradazione
a pH acido, e di facilitare il rilascio
del proprio contenuto a pH alcalino,
così come si presenta nella
prima parte dell’intestino ricco
di organi linfoidi (sia nei mammiferi
sia nei pesci). Variando le percentuali
delle componenti di base utilizzate
nella preparazione, è possibile
modulare
le proprietà di rilascio
del contenuto in funzione delle “esigenze”
della molecola trasportata.
| BIOPOD |
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Ad aprile 2007, nell’ambito
del programma SpinArea-Innovation
Factory, la Fondazione Callerio ha
consentito di avviare un percorso
di sviluppo pre-impresa con l’obiettivo
di sviluppare, realizzare e commercializzare
“Microsfere utilizzabili
in medicina umana e veterinaria, adatte
a veicolare farmaci e vaccini per
via orale e utili anche nel settore
nutraceutico”.
In prospettiva di svolgere un’azione
commerciale e promozionale di prodotti
basati sui principi della Microsfera,
è stata adottata la denominazione
biopod,
dove ‘biopod’ può
rappresentare l’acronimo di
‘biological principles oral
delivery’ e dove ‘pod’
in inglese significa ‘involucro’.
Il microsistema oggetto dello sviluppo
commerciale si è dimostrato
essere molto versatile come sistema
di veicolazione orale, anche grazie
alle molteplici attività
del lisozima. Inoltre la novità
inventiva, contenuta nel brevetto,
rappresenta il punto di riferimento
per il suo potenziale impiego in campo
zootecnico e umano, con importante
impatto, in entrambi i casi, per la
salute dell’uomo.
Nella fase di studio e approfondimento
del potenziale di mercato e del gradimento
del nostro microsistema, il gruppo
Microsfera ha individuato in particolare
quattro obiettivi strategici:
a) pesci
ornamentali
b) pesci
in allevamento intensivo
c) nutraceutica
d) diabete
